C’est quoi un médicament?

UNE DÉFINITION

Un médicament est une petite molécule composée le plus souvent de quelques dizaines d’atomes qui soigne les causes et/ou atténue les symptômes d’une maladie.

Un comprimé d’ibuprofen 400 mg contient quelque 1021 molécules d’ibuprofen.

Un médicament cible le plus souvent une protéine ayant un rôle primordial dans les causes ou les symptômes d’une maladie.

 

Il existe actuellement plus de 2’000 molécules qui sont des médicaments.

 

 

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UNE MALADIE, DES PROTÉINES QUI DYSFONCTIONNENT

Une maladie est une histoire de protéines qui dysfonctionnent. Elle se déclare le plus souvent lorsque:

la structure 3D d’une protéine est modifiée suite à une mutation;

une protéine se retrouve en trop grande ou en trop petite quantité dans notre organisme;

notre organisme est infecté par une bactérie, un virus ou un champignon. Dans ce cas les protéines de la bactérie, du virus ou du champignon seront présentes en grand quantité dans notre organisme.

CAUSES OU SYMPTÔMES?

Les causes et les symptômes d’une maladie sont parfois difficiles à discerner, et des protéines différentes sont responsables respectivement des uns et des autres.

Par exemple, un patient atteint d’arthrose souffre de douleurs et d’inflammation au niveau des articulations.

 

SYMPTÔMES de l’arthrose: douleur et inflammation (protéine COX2). CAUSES de l’arthrose : détérioration du cartilage (plusieurs protéines).

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Protéines et médicaments

Environ 10 % des protéines humaines, soit environ 2’000 protéines, sont actuellement la cible de médicament (source UniProtKB).

L’interaction protéine-médicament est un peu à l’image de l’interaction d’une clé avec une serrure: elle dépend pour beaucoup de la forme du médicament et de la protéine.

 

Dans de nombreux cas, le médicament se loge dans le site fonctionnel de la protéine et bloque ainsi l’activité de cette dernière.

 

 

 

 

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MÉDICAMENTS D’UN AUTRE TYPE

Certains médicaments sont des protéines comme par exemple l’insuline, les hormones de croissance ou les anticorps.

Ces protéines médicament, de par leur taille, ne rentrent que difficilement dans les cellules: elles ciblent le plus souvent des protéines qui sont localisées à la surface des cellules.

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UNE MALADIE, UNE PROTÉINE, UN MÉDICAMENT?

Trouver les protéines responsables...

Afin de soigner au mieux une maladie, il est nécessaire d’identifier la ou les protéine(s) qui en sont responsables ou celle(s) qui joue(nt) un rôle essentiel dans sa progression. C’est le but de nombreuses recherches scientifiques.

 

 

En effet, une maladie (Parkinson, Alzheimer, cancer, …) est le plus souvent la conséquence de plusieurs protéines qui dysfonctionnent en même temps.

 

On va alors s’efforcer de toutes les identifier afin de trouver un traitement qui soit le plus efficace possible.

POUR ALLER
PLUS LOIN

Trouver le bon médicament...

Même s’il ne se passe pas un mois sans qu’une équipe de scientifiques annonce avoir identifié une protéine impliquée dans telle ou telle maladie, en faire une possible cible thérapeutique et concevoir, si nécessaire, un nouveau médicament est un énorme défi!

La modélisation moléculaire joue un rôle clé dans la conception des médicaments aujourd’hui. Une fois que la structure 3D de la protéine que l’on souhaite cibler est connue, il est possible de «dessiner» un médicament susceptible de se loger dans le site fonctionnel de cette protéine. Aujourd’hui, il existe plusieurs dizaines de millions de molécules qui sont potentiellement des candidats médicament (source).

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QUELQUES EXEMPLES

la douleur

Mal de dos? Mal de tête? Mal au genou? Pour atténuer la douleur (symptôme), il y a des chances que l’on vous prescrive un médicament qui s’appelle ibuprofen. Pourquoi?

L’ibuprofen est une molécule qui peut s’emboîter dans une protéine appelée COX2. COX2 est responsable d’une production excessive de signaux de la douleur sur le site d’une inflammation. En s’emboîtant dans COX2 (en beige), la molécule ibuprofen (en rouge) l’empêche de produire les signaux de douleur. Résultat : nous avons moins mal.

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le mélanome

60 % des mélanomes sont la conséquence d’une mutation dans le gène BRAF, mutation appelée BRAF V600E qui induit un changement dans la structure 3D de la protéine BRAF. Mutée, la protéine BRAF est constamment sous une forme active et ne peut plus contrôler correctement la division des cellules. Par conséquent, les cellules se multiplient sans cesse. Le traitement consiste à bloquer la protéine BRAF altérée.

Le médicament anti-cancer (vemurafenib) lié à la protéine BRAF mutée (vue en coupe). L’interaction de ce médicament avec la protéine bloque l’activité de cette dernière et empêche ainsi la division des cellules cancéreuses.
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le sida

Le sida (syndrome d’immunodéficience acquise) est la conséquence tardive d’une infection par un virus appelé «virus d’immunodéficience humaine» (VIH). Afin de prévenir le développement du sida, les patients infectés (séropositifs au VIH) sont traités avec des médicaments qui ciblent certaines protéines du virus afin d’empêcher la multiplication de ce dernier.

Le médicament saquinavir emboîté dans une protéine du virus HIV appelée protéase: l’interaction du saquinavir avec cette protéase bloque la réplication du virus. Ce médicament fait partie de la trithérapie «anti-HIV»

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EN IMAGES

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